Селамектин - представитель ендектоцидов класса макроциклических лактонов. Механизм, который был реализован, изменяет активность хлорных каналов синаптических мембран в нервной и мышечной системе многих ектопаразитов. Связываясь с специальными рецепторами, он увеличивает проникновение синаптических мембран для ионов хлора, приводя к блокаде электрической активности нервних и мышечних клеток паразитов, и, как следствие, к их параличу и гибели. Поскольку селамектин не обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, он имеет высокий уровень безопасности, и в рекомендуемых дозах безопасен для собак и кошек.
Селамектин проявляет широкий спектр системного нематодоцидного, инсектицидного и акарицидного действия, имеет ларвоцидные и овоцидные свойства.
Препарат быстро и полностью всасывается из места нанесения в кровь. Терапевтические концентрации селамектина в крови поддерживаются длительное время, обеспечивая уничтожение паразитов и защиту от реинвазии течение месяца.
Сароланер - это акарицид и инсектицид, который относится к группе изоксазолина. Основным объектом действия сароланера у насекомых и акарид является функциональная блокада лиганд-зависимых хлоридных каналов (ГАМК-рецепторы и глутаматных рецепторов). Сароланер блокирует ГАМК и глутамат-зависимые хлоридные каналы в центральной нервной системе насекомых и акарид.Нарушение сароланером работы этих рецепторов препятствует поглощению ионов хлора ГАМК и глютамат-зависимыми ионными каналами, что приводит к увеличению нервной стимуляции и гибели целевого паразита. Сароланер демонстрирует более высокую функциональную способность блокировать рецепторы насекомых / акарид по сравнению с рецепторами млекопитающих. Сароланер не взаимодействует с известными инсектицидными участками связывания никотиновых или других ГАМК-ергических инсектицидов, таких как неоникотиноиды, фипролы, милбемицины, авермектины и циклодиены. Сароланер эффективен против взрослых блох (Ctenocephalides spp.), а также против некоторых видов клещей, например, Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus и Rhipicephalus sanguineus.
После местного нанесения препарата Стронгхолда Плюс, как селамектин, так и сароланер хорошо всасываются со средними значениями биодоступности, соответственно, 40,5% и 57,9% и распределяются системно. У котов селамектин и сароланер являются препаратами с низким уровнем клиренса и длительным периодом полувыведения, соответственно, 12,5 дней и 41,5 дней после местного нанесения.
У котов основной путь выведения селамектина - с калом, большинство выводится в виде исходного соединения. Идентификация метаболитов селамектина в кале показала, что метаболический клиренс также способствует его выведению. Основным путем выведения сароланера является элиминация с желчью исходного соединения с учетом метаболического клиренса.
